Порошок cilexetil Candesartan лекарства лекарства циркуляторной системы CAS 145040-37-5 анти- гипертенсивный

Порошок cilexetil Candesartan лекарства лекарства циркуляторной системы CAS 145040-37-5 анти- гипертенсивный

Introductction cilexetil Candesartan:

Эстер Candesartan органическое соединение с валовой формулой C33H34N6O6. Этот продукт бел и сладок. Он быстро сломан вниз в теле в активный метаболит Candesartan. Candesartan ангиотенсинⅱ НА антагонисте приемного устройства, который антагонизирует сужение ⅱ ангиотенсина путем связывать к васкулярной ровной мышце НА приемном устройстве, таким образом уменьшая периферийное васкулярное сопротивление. Соответствующий для необходимой гипертензии.

Применение & функция cilexetil Candesartan:

Candesartan быстро hydrolyzed в активный метаболит candesartan в - vivo. Candesartan выборочный антагонистⅱ приемного устройства ангиотенсина (ATl), который антагонизирует вазоконстрикцию ⅱ ангиотенсина путем связывать к васкулярному приемному устройству ATl ровной мышцы, таким образом уменьшая периферийное васкулярное сопротивление. Также было предложено что candesartan смогл заблокировать секретирование альдостерона надпочечником и сыграть некоторую роль antihypertensive. Candesartan не заблокировало kalinin ii и не повлияло на ухудшение bradykinin.

Применение:

Эстер Candesartan прекурсор candesartan, которое быстро и совершенно hydrolyzed к candesartan во время абсорбции желудочно-кишечным трактом. Абсолютный bioavailability Candesartan около 15%, и пик времени концентрации плазмы candesartan 3-4 часов. Связывая тариф candesartan к протеину плазмы был больше чем 99% и кажущийся объем из распределения были 0.13L/kg. Исследования в крысах показывали что этому candesartan редко пересекает барьер кров-мозга, но может пересечь плацентарный барьер и распределить к плоду.
Candesartan главным образом выделяно в моче и фекалиях в своей первоначальной форме, и очень немногое из его выделяно в печени реакцией O-deethylation для произведения неактивных метаболитов. Экскреторное полувыведение Candesartan около 9 часов. Тариф зазора плазмы Candesartan было 14.07L/h и полувыведение терминального исключения были часами 9-L3 в пациентах с гипертензией которая приняла ему устно день 2-L 6mg/на 4 недели. На данные показано что полный тариф зазора Candesartan был 0,37 mL /min·kg, и ренальный тариф зазора было 0.19ml. После администрирования эстера 14C-labeled Candesartan, 33% и 67% из радиоактивных веществ были взяты от мочи и фекалий, соответственно.

COA cilexetil Candesartan