Цитрат cas 139755-83-2 Sildenafi порошка API фармацевтический

цитрат cas 139755-83-2 Sildenafi

WhatsAPP: +86 152 029 61574

Другое имя:

Введение Sildenafi

Sildenafi белый кристаллический порошок с валовой формулой c22h30n6o4s и плотностью 1.39g/cm3. Это лекарство для обработки мужской эректильной дисфункции случайно изобрело начиная лекарства для обработки сердечно-сосудистых заболеваний. Вообще знано своим коммерчески именем. Однако, сравненный с sildenafi коммерческого названи, общее "" имени в Китае более широко использовано и имеет большее влияние.

Этот продукт устное лекарство для обработки penile эректильной дисфункции (ED). Это цитрат sildenafi, выборочный и АБС битор типа 5 фосфодиэстеразы (PDE5) специфического для циклического monophosphate гуанозина (CGMP). Механизм действия: физиологопсихологический механизм penile раскрытия включает отпуск азотоводородной окиси (нет) в penile губку во время стимулирования sexl. Никакой активирует cyclase guanylate, которое водит к росту циклического уровня фосфата гуанозина (CGMP), релаксации ровной мышцы и заполнять крови в губке.

Влияние sildenafi на penile эректильном ответе: sildenafi сильно выборочный и АБС битор фосфодиэстеразы 5 (PDE5). PDE5 сильно выражено в penile похожем на пещеру теле, но низко в других тканях (включая бляшки, кровеносные сосуды, висцеральная ровная мышца и скелетная мышца). Sildenafi может выборочно заблокировать PDE5, увеличить азотоводородную окись (нет) - тропа cGMP и уровень cGMP роста, приводящ в релаксации penile похожей на пещеру ровной мышцы, так, что пациенты с эректильной дисфункцией будут иметь естественный эректильный ответ к стимулированию se. Эректильный ответ вообще увеличиваемый с увеличением дозы sildenafi и концентрации плазмы. Эксперимент показал что эффективность продолжала до 4 часа, но ответ был более слаб чем это в 2 часах. Ответ sildenafi к миокарду: PDE5 не существует в нормальной или больной сердечной ткани кондукции, cardiomyocytes, эндотелиальных клетках и лимфоидной ткани. Поэтому, sildenafi (и АБС битор PDE5) имеет отсутствие положительного интропное влияние и не может сразу повлиять на миокардиальную контрактильную функцию.

Влияние sildenafi на сердечных параметрах: нормальные мужские волонтеры приняли sildenafi 100mg устно без клинически значительных изменений ECG. Под контролем катетера Ganz лебедя, впрыснули 8 пациентов со стабилизированной ишемичной сердечной болезнью с sildenafi с общая сумма mg 40 внутри четыре раза. Результаты: в покое, систолическое и диастолическое кровяное давление уменьшило 7% и 10% соответственно сравненными с базисом. Отдыхая правое предсердие, давление легочной артерии, легочное давление клина и сердечный выход уменьшили 28%, 28%, 20% и 7% соответственно. Хотя внутривенная доза была 2-5 раз выше чем средняя пиковая концентрация плазмы sildenafi 100mg в здоровых мужских волонтерах, вышеуказанный гемодинамический ответ все еще существовал во время тренировки.

Ответ sildenafi к кровяному давлению: одиночная устная доза sildenafi 100mg в здоровых мужских пациентах привела в уменшении в кровяном давлении в лежа положении (средняя максимальная дальность была 8,4/5.5mmhg). Кровяное давление уменьшило наиболее значительно через 1-2 часов после принимать медицину, и была никакая разница с группой плацебо через 8 часов после принимать медицину. Sildenafi 25mg, 50mg и 100mg имело подобные влияния на кровяном давлении, которое показалось, что имело ничего сделать с дозой лекарства и концентрацией крови. Пациенты принимая нитраты в то же время имели большее влияние antihypertensive. Гипотензия (90/50mmhg) и нитраты или лекарства которая обеспечивают нитрат строгие contraindications к sildenafi. Максимальный эффект sildenafi на кровяном давлении произошел около через 1 час после администрации, которая была последовательна с максимальным значением плазмы лекарства. Поэтому, деятельность при sel может навести сердечные события на пиковой концентрации плазмы sildenafi. Хотя ответ гипотензии причиненный sildenafi слаб и переходен (кровяное давление возвращает в базис в течение 4 часов), взаимодействие между sildenafi и нитраты могут произвести значительное и более долгосрочное уменьшение кровяного давления. Sildenafi имеет короткое полувыведение и может быть eluted в течение 24 часов (около 6 полувыведений). Американский коллеж кардиологии и американская ассоциация сердца делали ясным, чтобы sildenafi было запрещено для тех которые использовали нитраты в течение 24 часов.

Влияние sildenafi на зрении: исследования показывали что принимая лекарствам дважды максимальную порекомендованную дозу, этот продукт не имеет никакое влияние на зрении, electroretinogram, внутриглазном давлении и размере ниппели. Могут быть переходной ненормальность дискриминации сини/зеленого цвета. Не имеет ли использованный самостоятельно или в комбинации с аспирином, этот продукт никакое влияние на человеческом кровоточить времени. In vitro эксперименты, этот продукт увеличивают анти- человеческое влияние комплексирования бляшки nitroprusside натрия (ОТСУТСТВИЕ оказывающего экономическую помощь). В анестезированных кроликах, гепарин и sildenafi сочетания из имеют перекрытое влияние на пролонгировании времени кровотечения, но не было унесено подобное человеческое исследование. После принимать sildenafi 100mg устно, не были повлияны на motility и словотолкование спермы в здоровых волонтерах.

Sildenafi выборочный и АБС битор циклического monophosphate гуанозина (CGMP) - специфического типа 5 фосфодиэстеразы (PDE5). Это устное лекарство для обработки ED. Физиологопсихологический механизм нормального penile раскрытия включает отпуск азотоводородной окиси (нет) во время стимулирования sel. Азотоводородная окись активирует cyclase guanylate в penile похожих на пещеру ровных мышечных клетках, приводящ в росте уровня cGMP, релаксации ровной мышцы в теле губки, расширении похожего на пещеру синуса, входе крови и penile раскрытии. Пациенты с эректильной дисфункцией главным образом должны к релаксации ровной мышцы cavernosum сборника. Sildenafi не имеет никакое сразу влияние релаксации на изолированной человеческой губке, а может увеличить влияние азотоводородной окиси путем блокировать декомпозицию cGMP PDE5 в губке. Когда стимулирование sl причиняет отпуск местной азотоводородной окиси, sildenafi блокирует PDE5, которое может увеличить уровень cGMP в губке, для того чтобы ослабить ровную мышцу крови губки и подачи в губку. Исследования показали что эректильные повышения ответа с увеличением концентрации дозы и плазмы, и эффективность могут продолжать для 4H (но слабый чем 2H). In vitro эксперименты показали что sildenafi имело высокую селективность для PDE5, которое было больше чем 80 раз это из pde1, 700 раз это из PDE2 и PDE4, и 4000 раз это из PDE3. В виду того что PDE3 связано с контролем миокардиального contractility и никакие PDE5 в миокарде, sildenafi имеет не положительное интропное влияние и сразу не влияет на миокардиальную контрактильную функцию. Однако, sildenafi может ослабить сосуды внутрирастительной циркуляции. Администрирование большой дозы (100mg) может привести к уменшению лежа кровяного давления положения [уменшения среднего максимального 1.12/0.73kpa (8,4/5.5mmhg)], и уменшение кровяного давления самое очевидное 1 | 2H после принимать медицину. Поэтому, деятельность при sl может навести сердечные события на пике концентрации крови. Выборочное влияние sildenafi на PDE5 только 10 раз это на PDE6, которое энзим существующий в сетчатке. Поэтому, sildenafi может причинить ненормальности цветового зрения на большой дозе или высокой концентрации крови. В дополнение к человеческой похожей на пещеру ровной мышце, низкая концентрация PDE5 также была найдена в бляшках, кровеносных сосудах, висцеральной ровной мышце и скелетной мышце. Sildenafi может увеличить влияния antiplatelet комплексирования (in vitro), затромбирования бляшки (в - vivo) и периферийного vasodilation (в - vivo) путем блокировать PDE5 в этих тканях

Применение Sildenafi

Для обработки penile эректильной дисфункции

COA Sildenafi